Las quinolonas

Después de obtenerse el ácido nalidíxico, en 1962 se desarrollaron varios compuestos con características muy similares, que solo se establecieron como antisépticos urinarios, y que constituyeron la primera generación de quinolonas. Las quinolonas son antimicrobianos que han tenido un mayor desarrollo en los últimos años. En 1978, comenzó a desarrollarse un conjunto de agentes antibacterianos llamados piperacinil fluoroquinolonas o simplemente fluoroquinolonas.

El primero de ellos fue el norfloxacino, con el cual se logró una mayor actividad antimicrobiana del grupo y su uso sistémico. Durante años las fluroquinolonas fueron consideradas como un grupo homogéneo de antibióticos, con propiedades semejantes y, por tanto, como la segunda y última posibilidad de generación de quinolonas, pero las posibilidades de transformación de su estructura química ha producido un desarrollo vertiginoso de este grupo. Actualmente existen 4 generaciones de quinolonas, de las cuales se ha ampliado su uso y continua su desarrollo.

La principal vía de excreción de las quinolonas es por vía renal, se excretan como fármaco inalterado ofloxacino y lomefloxacino. Ciprofloxacino presenta una eliminación mixta, siendo del un 20-30 % a través de las células intestinales, y algo similar ocurre con enoxacino, norfloxacino y fleroxacino, de ahí su efectividad sobre las infecciones intestinales.

Si el paciente padece disfunción hepática habrá que reducir la posología de pefloxacino y únicamente habrá que ajustar la dosis del resto de las quinolonas cuando se asocien disfunción hepática y renal o cuando alguna de ellas sea grave.

Algunas de las quinolonas que puede encontrar con Moleculas Finas son: acido nalidixico, ciprofloxacina clorhidrato, enrofloxacina, flumequina, norfloxacina. Haga click aquí para contactarnos

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Las quinolonas y su principal clasificación

Las quinolonas son derivados de síntesis obtenidos a partir de la cloroquina, siendo su primer integrante, el ácido nalídíxico (1-8 naftiridina), identificado por Lesher en 1962.

Desde entonces se han sintetizado e investigado gran número de quinolonas, buscando incrementar su actividad y espectro de acción y reducir sus efectos adversos.

Con la introducción de un átomo de flúor en la molécula básica de las quinolonas dio lugar a la aparición de las fluoroquinolonas, que presentan una potente actividad antibacteriana. La norfloxacina fue la primera fluoroquinolona comercializada.

Las quinolonas por su efecto antimicrobiano, se les ha clasificado en cuatro generaciones.

Primera Generación: Se utilizan exclusivamente como antisépticos urinarios porque no alcanzan niveles séricos suficientes y se eliminan por orina en forma activa.

Segunda Generación: Estas son las propiamente llamadas fluoroquinolonas. Tienen un espectro de actividad más amplio, cubriendo estafilococos y la Pseudomona Aeruginosa y ya no sólo en el tracto urinario sino también a nivel sistémico.

Esta generación se puede dividir en 2 grupos:

•  Norfloxacina, Enoxacina y Lomefloxacina : Tienen actividad contra enterobacterias y pseudomona aeruginosa pero sólo actúan en el tracto urinario.

•  Ciprofloxacina y Ofloxacina: Tienen actividad contra enterobacterias, pseudomona aeruginosa y gérmenes atípicos (como clamidia, mycoplasma y legionella) y tienen acción a nivel sistémico y urinario.

Tercera Generación: Surgieron ante la necesidad clínica de un cubrimiento antibacteriano más amplio, específicamente contra bacterias grampositivas. Tienen actividad contra enterobacterias, la P. Aeruginosa, gérmenes atípicos y estreptococos.

Cuarta Generación: Estas nuevas drogas fueron sintetizadas para aumentar el espectro antibacteriano contra los anaerobios, preservando a su vez el espectro previo de las quinolonas de tercera generación.

Como se puede observar, las quinolonas son de uso clínico específicamente, por lo que tienen aplicación en la industria farmacéutica.

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Fuentes:

http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/quino/quinolonas.htm

http://med.javeriana.edu.co/fisiologia/fw/c762.htm

http://www.usfq.edu.ec/ura/pdf6/19-25.pdf#search=%22quinolonas%22